Teneligliptin Hydrobromid Hydrat

Denne forbindelse opnås typisk som et hvidt til rå-hvidt fast pulver. Dens molekylære formel er repræsenteret som enten C22H30N6OS · 5/2HBr · xH2O eller som den dimere form C44H67Br5N12O3S2, med en tilsvarende molekylvægt på ca. 1275,7 for det komplette hydratiserede salt. Det er opløseligt i vand og DMSO med rapporterede opløseligheder på op til 80 mg/ml i vand og 30-100 mg/ml i DMSO. Molekylet er karakteriseret ved otte hydrogenbindingsdonorer og tretten hydrogenbindingsacceptorer med fire definerede stereocentre. Pulveret er stabilt i op til tre år, når det opbevares ved -20 grader og i to år ved 4 grader. Opløsninger bør anvendes inden for en måned, når de opbevares ved -20 grader og beskyttet mod gentagne fryse-tø-cyklusser. Det skal opbevares i en lukket beholder væk fra lys og fugt.

Teneligliptinhydrobromidhydrat er hydrobromidsaltet og den hydrerede form af Teneligliptin, en potent, oralt biotilgængelig og langvarig-inhibitor af enzymet dipeptidylpeptidase-4. Kemisk er det en prolylthiazolidin-baseret forbindelse med en kompleks struktur med flere chirale centre. Molekylet inkorporerer en pyrazolring, en piperazinring og en thiazolidindel, som tilsammen giver høj affinitet og selektivitet for det aktive DPP-4-sted. Som en kompetitiv hæmmer binder den til og blokerer virkningen af ​​DPP-4, et enzym, der er ansvarligt for den hurtige nedbrydning af inkretinhormoner såsom GLP-1. Ved at hæmme dette enzym forlænger det halveringstiden og øger aktiviteten af ​​disse hormoner, hvilket fører til forbedret blodsukkerkontrol.

Antidiabetisk middel
Teneligliptinhydrobromidhydrat er den aktive farmaceutiske ingrediens i lægemidler, der er godkendt til behandling af type 2-diabetes mellitus. Som en DPP-4-hæmmer bruges den til at forbedre den glykæmiske kontrol hos voksne patienter. Det inhiberer kompetitivt humant rekombinant DPP-4 med høj styrke, udviser en IC50-værdi på ca. 0,889 nM og viser lignende effektivitet mod humant og rotteplasma DPP-4.

Aktionsforskningsmekanisme
Denne forbindelse tjener som et kritisk værktøj i farmakologiske undersøgelser for at undersøge inkretinsystemet og dets rolle i glukosehomeostase. Forskning har vist, at det undertrykker høj glucose-medieret mitokondriel dysfunktion, hvilket fremhæver en potentiel beskyttelsesmekanisme ud over dens primære enzymhæmning. Det bruges i cellulære assays til at studere dets virkninger på oxidative stressmarkører og genekspression i vaskulære endotelceller.

Kroniske behandlingsstudier
I langsigtede prækliniske undersøgelser bruges Teneligliptin-hydrobromidhydrat til at evaluere de vedvarende virkninger af DPP-4-hæmning. Kronisk behandling i forskellige koncentrationer har vist sig at reducere hyperglykæmi-inducerede stressmarkører uden at påvirke cellernes levedygtighed, hvilket gør det til en værdifuld forbindelse til at forstå udviklingen af ​​diabetiske komplikationer.

Analytisk referencestandard
Forbindelsen anvendes i vid udstrækning som en referencestandard med høj-renhed til udvikling af analytiske metoder, kvalitetskontrol og overholdelse af lovgivning i den farmaceutiske industri. Det bruges til test under fremstillingsprocessen af ​​Teneligliptin-baserede lægemidler, herunder metodevalidering og som reference for forkortede nye lægemiddelansøgninger.

Populære tags: teneligliptin hydrobromid hydrat, Kina teneligliptin hydrobromid hydrat producenter, leverandører